Sitagliptin là thuốc gì? Công dụng và liều dùng

Mục lục [ Ẩn ]

Sitagliptin - thuốc điều trị đái tháo đường type 2 mới đã được FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt và đưa vào sử dụng. Vậy cơ chế tác dụng của Sitagliptin là gì? Sitagliptin được chỉ định trong trường hợp nào? Cùng tìm hiểu bài viết dưới đây nhé.

1. Thuốc uống điều trị tiểu đường Sitagliptin

Tên chung quốc tế: Sitagliptin

Tên thương mại: Januvia

Sitagliptin là thuốc điều trị tiểu đường tuýp 2 thuộc nhóm ức chế men DPP - 4 (dipeptidyl peptidase - 4).

Chế phẩm:

Janumet® (chứa Metformin, Sitagliptin)
Juvisync® (chứa Simvastatin, Sitagliptin)
Steglujan® (chứa Ertugliflozin, Sitagliptin)

Các thuốc cùng nhóm của Sitagliptin: vildagliptin (Galvus), saxagliptin (Onglyza), linagliptin (Tradjenta), dutogliptin

Giá thuốc: Thuốc Januvia có giá khoảng 19.000 đồng/viên, 515.000 đồng/hộp 28 viên.

Bảo quản: Thuốc được bảo quản trong đồ đựng kín, nơi khô mát, ở nhiệt độ phòng.

>> Xem thêm: Các phương pháp điều trị bệnh tiểu đường an toàn mà người bệnh nên biết

2. Cơ chế tác dụng

Insulin là một chất hóa học trong cơ thể giúp loại bỏ đường khỏi máu và di chuyển đến các tế bào, nơi nó có thể được sử dụng để tạo năng lượng. Các hormone trong cơ thể được gọi là incretin điều chỉnh việc sản xuất và giải phóng insulin.

Sitagliptin ức chế một cách có chọn lọc hoạt động của DPP - 4, enzyme chính làm suy giảm các hormone incretin, do đó nó bảo vệ các kích thích tố incretin để chúng không bị phá vỡ quá nhanh.

Bên cạnh đó, Sitagliptin kéo dài thời gian hoạt động của peptide - 1 giống glucagon và peptide insulinotropic phụ thuộc vào glucose để tạo điều kiện thuận lợi cho việc điều chỉnh glucose trong bữa ăn.

Nhờ vậy Sitagliptin giúp cơ thể sử dụng insulin tốt hơn và giảm lượng đường trong máu. Các nghiên cứu chứng minh rằng Sitagliptin làm giảm HbA1c, lượng đường sau ăn và đường huyết lúc đói.

Sitagliptin ức chế một cách có chọn lọc hoạt động của DPP - 4

3. Dược động học

Cơ chế hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ của Sitagliptin:

Hấp thu:

Sinh khả dụng của thuốc khoảng 87%.
Sitagliptin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhiều chất béo nên có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố xấp xỉ 198 lít, tỷ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 38%. Thuốc có phân bố vào sữa mẹ trên chuột cống trắng. Trên người, không rõ thuốc có vào được sữa mẹ hay không.
Tỷ lệ Sitagliptin liên kết với protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa:

Khoảng 80% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa.
Thuốc chuyển hóa giới hạn bởi hệ thống cytochrom, qua isoenzym 3A4 và 2C8 thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Thải trừ:

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 87% (trong đó 75% dưới dạng không đổi và 16% dưới dạng đã chuyển hóa); qua phân khoảng 13%.
Sitagliptin thải trừ qua nước tiểu theo cơ chế bài tiết tích cực qua ống thận. Thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

Bài nên xem

Viên uống Dây thìa canh - Dược liệu vàng hỗ trợ điều trị bệnh tiểu đường

4. Dược lực học

Ở bệnh nhân tiểu đường type 2, Januvia ức chế hoạt động của enzym DPP - 4 trong khoảng thời gian 24 giờ.

Sau khi nạp glucose qua đường miệng hoặc bữa ăn, sự ức chế DPP - 4 này dẫn đến tăng gấp 2 đến 3 lần hoạt tính của GLP - 1 và GIP, giảm nồng độ glucagon, và tăng khả năng đáp ứng của insulin phóng thích với glucose, dẫn đến tăng C - peptide và insulin.

Sự gia tăng insulin với sự giảm glucagon có liên quan đến việc nhịn ăn ít hơn nồng độ glucose và giảm lượng glucose đi sau khi nạp glucose qua đường uống hoặc bữa ăn.

Januvia ức chế hoạt động của enzym DPP - 4 trong khoảng 24 giờ

Trong các nghiên cứu với các đối tượng khỏe mạnh, Januvia không làm giảm đường huyết hoặc gây hạ đường huyết.

Tại liều khuyến cáo liều 100mg, không có ảnh hưởng đến khoảng QTc thu được ở huyết tương hoặc bất kỳ lúc nào khác trong quá trình nghiên cứu. Ở liều 800mg, mức tăng tối đa QTc so với ban đầu được quan sát thấy sau khi uống 3 giờ và 8,0 mili giây. Sự gia tăng này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng.

Ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 dùng Januvia 100mg hoặc Januvia 200mg hàng ngày, không có thay đổi có ý nghĩa trong khoảng QTc.

5. Chỉ định và cách dùng

Sitagliptin được sử dụng với một chế độ ăn uống và chương trình tập thể dục thích hợp và có thể với các loại thuốc khác để kiểm soát lượng đường trong máu cao. Nó được sử dụng ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2.

6. Liều dùng và đường dùng

Liều khuyến cáo của Januvia là 100mg x 1 lần/ngày. Januvia có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Khuyến nghị sử dụng cho bệnh suy thận

Đối với bệnh nhân có mức lọc cầu thận vừa, ước tính [eGFR] lớn hơn hoặc bằng 45mL/phút/1,73m2 đến dưới 90 mL/phút/1,73m2, không cần điều chỉnh liều lượng đối với Januvia.
Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR lớn hơn hoặc bằng 30 mL/phút/1,73m2 đến dưới 45 mL/phút/1,73m2, liều Januvia là 50 mg x 1 lần/ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút/1,73m2) hoặc bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều Januvia là 25mg một lần mỗi ngày.

Vì cần điều chỉnh liều lượng dựa trên chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu dùng Januvia và định kỳ sau đó.

Đã có những báo cáo về việc chức năng thận xấu đi ở bệnh nhân suy thận do họ được kê đơn liều Sitagliptin không phù hợp.

7. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ phổ biến hơn có thể xảy ra với Sitagliptin bao gồm:

Đau bụng
Bệnh tiêu chảy
Suy hô hấp cấp
Nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi và đau họng
Đau đầu

Nếu những tác dụng này nhẹ, chúng có thể biến mất trong vài ngày hoặc vài tuần. Nếu chúng trầm trọng hơn hoặc không biến mất, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các tác dụng phụ nghiêm trọng với các triệu chứng của chúng có thể bao gồm những điều sau:

Viêm tụy
Lượng đường máu thấp
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng
Vấn đề về thận
Bọng nước dạng pemphigus

Bài nên xem

Viên uống Dây thìa canh - Dược liệu vàng hỗ trợ điều trị bệnh tiểu đường

8. Chống chỉ định

Januvia không nên được sử dụng cho bệnh nhân tiểu đường loại 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do tiểu đường, vì nó sẽ không hiệu quả ở những bệnh lý này.

Januvia chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy. Không rõ liệu bệnh nhân có tiền sử viêm tụy có tăng nguy cơ phát triển viêm tụy khi sử dụng Januvia hay không.

9. Tương tác thuốc

Tăng tác dụng và độc tính:

Rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosterone: Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sitagliptin.
Sitagliptin làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.
Các thuốc ức chế beta - adrenergic có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.

Giảm tác dụng:

Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai:
Có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 và 2C8 không ảnh hưởng đến chuyển hóa của sitagliptin.

10. Quá liều

Nếu bạn tăng gấp đôi liều lượng hoặc uống quá gần với thời gian dự kiến tiếp theo, bạn có thể có nhiều nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng như các vấn đề về đường tiêu hóa nghiêm trọng hoặc phản ứng đường huyết thấp.

Nếu bạn có những triệu chứng này khi uống quá liều Sitagliptin, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn để có hướng xử lý phù hợp.

11. Độc tính

Một số nghiên cứu cho thấy Sitagliptin an toàn khi sử dụng. Tuy nhiên, nhiều nghiên cứu khác về độc tính của Sitagliptin vẫn đang được tiến hành.

Như vậy bài viết trên đã cung cấp thông tin về thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2 mới Sitagliptin. Nếu bạn thấy bài viết hay đừng ngại like và chia sẻ để lan tỏa đến nhiều người hơn nhé. Cảm ơn bạn nhiều!

Để đẩy lùi bệnh tiểu đường nhanh chóng, an toàn, liên hệ ngay tới hotline 0859 696 636 để được tư vấn, hỗ trợ tốt nhất.